甲磺酸萘莫司他(tā)是一種合成的胰蛋白酶樣絲氨酸蛋白水解酶抑制劑，對凝血酶、活化凝血因子（Ⅻa、Ⅹa、Ⅶa）、激肽釋放酶、纖溶酶、補體(tǐ)（C1 、C1 ）、胰蛋白酶等蛋白水解酶具(jù)有(yǒu)強抑制作(zuò)用(yòng)。對凝血酶的抑制作(zuò)用(yòng)不依賴凝血酶Ⅲ（ATⅢ），能(néng)夠強力延長(cháng)各種實驗性凝血時間，而且，體(tǐ)外強效抑制血小(xiǎo)闆凝集，因此認為(wèi)本品對彌散性血管内凝血綜合征（DIC）有(yǒu)效。作(zuò)為(wèi)人血液透析和血漿置換用(yòng)抗凝劑使用(yòng)時，确認作(zuò)用(yòng)基本上局限于體(tǐ)外循環回路内，因此認為(wèi)對有(yǒu)出血性病變或出血傾向的患者有(yǒu)效性高。體(tǐ)外對胰蛋白酶和與α2-巨球蛋白結合的胰蛋白酶均有(yǒu)強力抑制作(zuò)用(yòng)，另外對磷脂酶A2也有(yǒu)抑制作(zuò)用(yòng)，因此認為(wèi)對于胰腺炎急性症狀有(yǒu)效性高。國(guó)外大量臨床試驗資料也驗證了本品對上述适應症的有(yǒu)效性和安(ān)全性。目前本品為(wèi)日本相關适應症診療指南中(zhōng)推薦藥物(wù)，分(fēn)析目前國(guó)内的臨床實踐現狀，我們認為(wèi)其在國(guó)内的臨床治療意義巨大，臨床獲益必将大于風險，為(wèi)此，我公(gōng)司拟進行該項目的研究開發，以期為(wèi)廣大患者提供更好的治療選擇。

甲磺酸奈莫司他(tā)最早由日本鳥居薬品株式會社研制開發，最早于1986年4月30日獲得批準上市，目前在日本有(yǒu)18家企業仿制産(chǎn)品，已被日本藥局方16版收載，注射用(yòng)甲磺酸萘莫司他(tā)已在日本和韓國(guó)上市。國(guó)内目前已有(yǒu)1家公(gōng)司申報本品臨床試驗并獲得臨床批件，尚未有(yǒu)原料及制劑上市，注冊類别為(wèi)化藥3.1類。

目前該品種臨床批件已轉讓至我公(gōng)司，由我公(gōng)司進行後續研究申報生産(chǎn)批件。我公(gōng)司采用(yòng)的制備工(gōng)藝步驟簡短，收率較高；所需原料易得，原料成本較低；反應條件溫和，質(zhì)量易于控制，容易達到工(gōng)藝要求。注射用(yòng)甲磺酸萘莫司他(tā)為(wèi)凍幹粉針，具(jù)有(yǒu)劑量準确，質(zhì)量穩定、易于貯存、運輸等優點，另外，甲磺酸萘莫司他(tā)的複溶性良好，利于臨床使用(yòng)。